Tyreoideahormoner
Tyreoideahormonene sirkulerer i blodet bundet til plasmahormoner (hovedsakelig tyroksinbindende globulin, TGB). Den frie fraksjonen er svært liten, 0,3% for T3 og 0,03% for T4. Dette gir hormonene lang levetid og lang plasmahalveringstid, ca 1 dag for T3 og ca 1 uke for T4. Virkningen av hormonene skjer ved at de transporteres gjennom cellemembranen og binder seg til reseptorer i cellekjernen som endrer cellens transkripsjon.
- Levothyroksin (T4) brukes vanligvis som monoterapi fordi det regnes som et prohormon til T3 og aktiveres ved dejodering lokalt. På denne måten oppnår man dessuten den mest stabile blodkonsentrasjonen. Virkningen starter etter 2-3 dager, er maksimal etter 1-3 uker og varer ca like lenge etter seponering.
- Liotyronin (T3) virker litt raskere, varer litt kortere og brukes der man ønsker en spesielt rask behandlingseffekt (eks. myksødemkoma) eller rask effekt av seponeringen. Siden aktiveringen fra T4 til T3 er avhengig av dejodaser spekuleres det i om pasienter som ikke føler seg tilfredsstillende substituert med T4 alene trenger et tilskudd av T3.
Behandlingen med thyreoideahormoner er vanligvis livslang. Ved alvorlig hypotyreose kan det ta 6-12 mnd fra behandlingsstart til pasienten føler seg helt frisk.
Indikasjon
Hypotyreose. Kombinasjonsbehandling med tyreostatika ved hypertyreose.
Bivirkninger
Lite ved riktig dosering. Ved overdosering symptomer som ved hypertyreose.
Kontraindikasjoner
Ubehandlet kortisolmangel ved hypofyse/binyrebarksvikt.
Graviditet og amming
Kan brukes. Substitusjonsbehovet øker vanligvis 1,5-2 x hos gravide og avtar raskt etter fødselen.
Forsiktighetsregler
Hjertesykdom. Sekundær hypotyreose med binyrebarksvikt (start kortisolbehandling først)
Kontroll
Individuell dosering med justering etter klinisk bilde og serumkonsentrasjon av TSH og fritt T4. Målet er TSH i nedre del av referanseområdet og fritt T4 i øvre del. Obs.TSH-verdien er noe upålitelig første 6-12 mnd og dermed dårlig egnet til å vurdere behandlingseffekten. Langvarig overdosering av tyreoideahormoner øker risikoen for osteoporose og arytmier.
Gravide må følges opp hver måned for måling av TSH og fritt T4 og dosering.
LEVOTHYROKSIN ("Levaxin")
Thyroksin, T4.
Absorpsjonen øker ved faste. Metaboliseres til trijodtyronin i blodet og i leveren. Enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles via nyrer og i feces.
Vanlig døgndose hos voksne: 100-150 mikrogram (1,5-1,7 mikrogram/kg). Initialdosen bør være lav (25-50 mikrogram) og svært lav (12,5-25 mikrogram) ved uttalt hypotyreose, hos eldre og ved hjertesykdom. Dosen økes gradvis hver 4.-6. uke.
Vanligvis høyere dose pr kg hos barn og lavere hos eldre.
LIOTYRONIN ("Liothyronin")
Trijodtyronin, T3.
Dosering: individuell. Initialt 10-20 mikrogram. Vanlig vedlikeholdsdose: 40-60 mikrogram.
Lite egnet som monobehandling av hypotyreose. En lav dose kan brukes som tilleggsbehandling ved langtidsbehandilng av hypotyreose dersom man ikke har oppnådd optimal effekt av levothyroksin alene.